Ocular delivery of moxifloxacin-loaded liposomes / Perfil de liberação ocular de lipossomas contendo moxifloxacino

ABSTRACT Purpose: To determine the release profile of moxifloxacin encapsulated in liposomes in the aqueous humor as a controlled release system for intracameral application. Methods: Liposomes containing moxifloxacin were obtained using the lipid film hydration method and were characterized by particle size and encapsulation efficiency. Female rabbits were used for the in vivo profile release study. Liposomes containing moxifloxacin was injected into the anterior chamber of the right eye of each animal. The rabbits were divided into five groups, and a sample of aqueous humor was collected 2, 4, 8, 24, and 48 h after administration of liposomes containing moxifloxacin administration. Moxifloxacin concentrations in the aqueous humor were analyzed using high-performance liquid chromatography. Results: The average size of the liposomes containing moxifloxacin was 60.5 ± 0.72 nm with a particle size distribution of 0.307. The encapsulation efficiency of moxifloxacin in liposomes was 92.24 ± 0.24%. The results of an in vivo release study of liposomes containing moxifloxacin, showed that the maximum moxifloxacin concentration was achieved within the first 2 h after administration (5.27 ± 1.09 mg/mL) and was followed by a decrease in intracameral concentration (0.35 ± 0.05 mg/mL) until the 24 h mark. Conclusions: The in vivo experiments resulted in liposomes containing moxifloxacin that were homogenous in size and exhibited high drug encapsulation efficiency. The results indicate that liposomes containing moxifloxacin offers a satisfactory aqueous humor release profile after intracameral application.

RESUMO Objetivo: Determinar o perfil de liberação, no humor aquoso, de moxifloxacino encapsulado em lipossomas como um sistema de liberação controlada para aplicação intracameral. Métodos: Lipossomas contendo moxifloxacino foram obtidos através do método de hidratação do filme lipídico e caracterizados por tamanho da partícula e eficiência de encapsulação. Utilizaram-se coelhos fêmeas foram para o estudo do perfil de liberação in vivo. Lipossomas contendo moxifloxacino foram injetados na câmara anterior do olho direito de cada animal. Os coelhos foram divididos em cinco grupos, e uma amostra de humor aquoso foi coletada 2, 4, 8, 24 e 48 h após a administração de lipossomas contendo moxifloxacino. As concentrações de moxifloxacino no humor aquoso foram analisadas usando cromatografia líquida de alta eficiência. Resultados: O tamanho médio dos lipossomas contendo moxifloxacino foi de 60,5 ± 0,72 nm com uma distribuição de tamanho de partícula de 0,307. A eficiência de encapsulação de moxifloxacino nos lipossomas foi de 92,24 ± 0,24. Os resultados de um estudo de liberação in vivo de lipossomas contendo moxifloxacino, mostraram que a concentração máxima de moxifloxacino foi atingida dentro das primeiras 2 h após sua administração (5,27 ± 1,09 mg/mL) e foi seguida de um decréscimo na concentração intracameral (0,35 ± 0,05 mg/mL) até a marca de 24 h. Conclusão: Os experimentos in vivo resultaram em lipossomas contendo moxifloxacino que eram homogêneos em tamanho e exibiam alta eficiência de encapsulação do fármaco. Os resultados indicam que lipossomas contendo moxifloxacino oferecem um perfil de liberação de humor aquoso satisfatório após a aplicação intracameral.

Intracameral moxifloxacin after cataract surgery: a prospective study / Moxifloxacino intracameral após cirurgia da catarata: estudo prospectivo

ABSTRACT Objective: To study the safety parameters associated with intracameral moxifloxacin application five weeks after cataract surgery. Methods: The study was a prospective case series set in a private hospital in Recife, Pernambuco, Brazil. A consecutive sample of 1,016 cataract surgeries was evaluated. The inclusion criteria were patients with indications for cataract surgery, a minimum of 55 years of age, and no history of allergy to quinolones. Patients were prepared for surgery using a 5% povidone solution diluted as a topical antiseptic agent. The operative technique was phacoemulsification with intraocular lens implantation. A 0.3-mL syringe was partially filled with moxifloxacin and 150 µg/0.03 mL of moxifloxacin was administered through the surgical incision at the end of the surgery. Postoperatively, patients were prescribed: (1) 0.5% moxifloxacin eyedrops 5 times daily for 1 week, and (2) 1% prednisolone acetate eyedrops 5 times daily for 1 week, followed by 4 times daily for 1 week and, subsequently, 2 times daily for 3 weeks. The outcomes were incidence of acute endophthalmitis, mean changes from baseline to 5 postoperative weeks in corneal endothelial cell density, corrected distance visual acuity and intraocular pressure. Results: The mean age was 67 ± 5 years, and 56.2% of the patients were female. There were no cases of endophthalmitis. The mean preoperative corrected distance visual acuity was 58 letters ± 10 (SD), and the mean postoperative corrected distance visual acuity was 80 letters ± 4 (SD). The mean change in corneal endothelial cell density was 249 cells/mm (-10.3%). There was almost no difference in intraocular pressure. No study-related adverse events were observed. Conclusion: The results suggest moxifloxacin is a safe option for intracameral use after cataract surgery.

RESUMO Objetivo: Estudar alguns parâmetros de segurança da moxifloxacino intracameral nas cinco semanas após a cirurgia de catarata. Métodos: O estudo foi uma série de casos prospectivos. O cenário era um hospital privado em Recife, Pernambuco, Brasil. Foi considerada uma amostra consecutiva de 1.016 cirurgias de catarata. Os critérios de inclusão foram pacientes com indicação para cirurgia de catarata, com pelo menos 55 anos de idade e sem história de alergia a quinolonas. Os pacientes foram preparados para cirurgia usando uma solução de povidona a 5% diluída como agente anti-séptico tópico. A técnica operatória foi a facoemulsificação com implante de lente intraocular. Uma seringa de 0,3 mL foi parcialmente preenchida com moxifloxacino. Os pacientes receberam 150 µg/0,03 mL de moxifloxacino através da incisão cirúrgica no final da cirurgia. No pós-operatório, os pacientes foram prescritos: (1) moxifloxacino 0,5% 5 vezes ao dia durante 1 semana e (2) colírio de acetato de prednisolona a 1% 5 vezes ao dia durante 1 semana, seguido de 4 vezes ao dia durante 1 semana e, posteriormente, 2 vezes diariamente por 3 semanas. Os desfechos foram a incidência de endoftalmite aguda, variações entre os valores basais e os na 5ª semana pós-operatória referente à densidade celular endotelial corneana, acuidade visual corrigida para longe e pressão intraocular. Resultados: A média da idade foi de 67 ± 5 anos, e 56,2% dos pacientes eram do sexo feminino. Não houve casos de endoftalmite. A acuidade visual corrigida para longe préoperatório médio foi de 58 letras ± 10 (SD), e a acuidade visual corrigida para longe pósoperatório médio foi de 80 letras ± 4 (SD). A alteração média na densidade celular endotelial corneana foi de 249 células/mm (10,3%). Não houve diferença na pressão intraocular. Não foram observados eventos adversos relacionados ao estudo. Conclusão: Os resultados sugerem que o moxifloxacino é uma opção segura para o uso intracameral após a cirurgia de catarata.